Zeleris
florfenicol, meloxicam
Myyntiluvanhaltijajaeränvapauttamisestavastaavavalmistaja: Ceva Santé Animale
10 av. de La Ballastière
33500 Libourne RANSKA
Zeleris 400 mg/ml + 5 mg/ml injektioneste, liuos naudalle florfenikoli / meloksikaami
1 ml sisältää 400 mg florfenikolia ja 5 mg meloksikaamia Kirkas keltainen liuos
Florfenikolille herkkien Mannheimia haemolytica -, Pasteurella multocida - ja Histophilus somni - bakteerien aiheuttamien naudan kuumeisten hengitystietulehdusten (BRD) hoito.
Ei saa käyttää siitoseläimiksi tarkoitetuilla aikuisilla sonneilla.
Ei saa käyttää eläimillä, joilla on maksan, sydämen tai munuaisten vajaatoimintaa tai verenvuotosairauksia tai merkkejä maha-suolikanavan haavaumista.
Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalla aineelle tai apuaineille.
Pistoskohdan reaktiot (useimmiten turvotus, kovettumat, kuumotus ja kipu) olivat hyvin yleisiä annettaessa valmistetta ihon alle. Ne olivat ohimeneviä ja hävisivät tavallisesti ilman hoitoa 5-15 päivän kuluessa, mutta saattoivat kestää jopa 49 päivää.
Valmisteen injisoinnin aikana eläin saattaa ilmaista kohtalaista kipua liikuttamalla päätään tai kaulaansa.
Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:
hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 hoidettua eläintä saa haittavaikutuksen)
yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10 /100 hoidettua eläintä)
melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 1000 hoidettua eläintä)
harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 10.000 hoidettua eläintä)
hyvin harvinainen (alle 1 / 10.000 hoidettua eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).
Jos havaitset haittavaikutuksia, myös sellaisia joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, tai olet sitä mieltä että lääke ei ole tehonnut, ilmoita asiasta eläinlääkärillesi.
Nauta.
Ihon alle.
Kerta-annos injektiona ihon alle: 40 mg florfenikolia elopainokiloa kohden ja 0,5 mg meloksikaamia elopainokiloa kohden (1 ml kymmentä elopainokiloa kohden).
Yhteen pistokohtaan annettava enimmäisannos on 15 ml. Injektio tulee antaa ainoastaan kaulan alueelle.
250 ml injektiopullon kumitulpan voi turvallisesti lävistää 20 kertaa. Muussa tapauksessa suositellaan moniannosruiskun käyttöä.
Eläimen paino tulee mitata mahdollisimman tarkasti, jotta vältetään aliannostus ja varmistetaan oikea annos.
Teurastus: 56 vrk
Maito: Ei saa käyttää lypsäville eläimille, joiden maitoa käytetään elintarvikkeeksi. Ei saa käyttää kahden kuukauden aikana ennen laskettua poikimisaikaa tiineille lehmille, joiden maitoa käytetään elintarvikkeeksi.
Ei lasten näkyville eikä ulottuville. Ei erityisiä säilytysohjeita.
Älä käytä tätä eläinlääkevalmistetta viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, joka on ilmoitettu ulkopakkauksessa ”EXP” jälkeen. Erääntymispäivällä tarkoitetaan kuukauden viimeistä päivää. Avatun pakkauksen kestoaika ensimmäisen avaamisen jälkeen: 28 vrk.
Eläimiäkoskevaterityisetvarotoimet
Eläinlääkevalmisteen käytön tulee perustua vain herkkyysmäärityksiin aina kun se on mahdollista. Valmistetta käytettäessä tulee ottaa huomioon mikrobilääkkeiden käyttöä koskevat
viranomaissuositukset ja kansalliset ja paikalliset ohjeet.
Mahdollisen munuaistoksisuuden vuoksi valmisteen käyttöä on vältettävä eläimillä, jotka kärsivät vakavasta nestehukasta, hypovolemiasta tai alhaisesta verenpaineesta. Koska tietoa turvallisuudesta ei ole, valmisteen käyttöä ei suositella alle 4 viikon ikäisille vasikoille.
Erityisetvarotoimenpiteet,joitaeläinlääkevalmistettaantavanhenkilönonnoudatettava
Valmiste ärsyttää lievästi silmiä. Huuhtele roiskeet silmistä välittömästi runsaalla vedellä.
Jos vahingossa injisoit itseesi valmistetta, käänny välittömästi lääkärin puoleen ja näytä hänelle pakkausseloste tai myyntipäällys.
Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä florfenikolille, meloksikaamille tai apuaineille tulee välttää
kosketusta eläinlääkevalmisteen kanssa.
Annosriippuvaista toksisuutta emoon ja sikiöön on havaittu tutkimuksissa, joissa tiineille rotille annettiin meloksikaamia suun kautta. Siksi raskaana olevien naisten ei tulisi annostella valmistetta.
Tiineysjaimetys:
Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta siitoseläimillä ja tiineyden ja imetyksen aikana ei ole selvitetty. Voidaan käyttää ainoastaan hoitavan eläinlääkärin tekemän hyöty-haitta-arvion perusteella.
Hedelmällisyys:
Ei saa käyttää siitoseläimiksi tarkoitetuilla aikuisilla sonneilla (ks. kohta Vasta-aiheet).
Yhteisvaikutuksetmuidenlääkevalmisteidenkanssasekämuutyhteisvaikutukset: Ei saa antaa samanaikaisesti glukokortikoidien, muiden tulehduskipulääkkeiden tai verenohennuslääkkeiden kanssa.
Yliannostus(oireet,hätätoimenpiteet,vastalääkkeet):
Juottovasikoilla havaittiin, että suositusannoksen toistuva annostelu kerran viikossa kolmen viikon ajan oli hyvin siedetty, samoin kuin kolminkertainen suositusannos kerta-annoksena. Toistuva
viikoittainen yliannostus (suositusannos kolmin- ja viisinkertaisena) liittyi vasikoilla alentuneeseen
maidonkulutukseen, vähentyneeseen painonnousuun, löysään vatsaan tai ripuliin. Kolminkertainen annos viikoittain toistuvana johti kolmannen annoksen jälkeen yhden vasikan kuolemaan kahdeksasta.
Viisinkertainen annos viikoittain toistuvana johti kolmannen annoksen jälkeen seitsemän vasikan
kuolemaan kahdeksasta.
Nämä haittavaikutukset olivat annosriippuvaisia. Raadonavauksessa havaittiin makroskooppisia muutoksia ruoansulatuskanavassa (fibriiniä, juoksutusmahan haavaumia, verta vuotavia pisteitä ja
juoksutusmahan seinämän paksuuntumista).
Yhteensopimattomuudet:
Koska yhteensopimattomuustutkimuksia ei ole tehty, eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa.
Kysy käyttämättömien lääkkeiden hävittämisestä eläinlääkäriltäsi tai apteekista. Nämä toimenpiteet on tarkoitettu ympäristön suojelemiseksi.
Farmakodynamiikka
Florfenikoli on synteettinen, laajakirjoinen antibiootti, joka tehoaa useimpiin kotieläimistä eristettyihin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin. Florfenikoli estää bakteerien proteiinisynteesiä ribosomitasolla ja sen vaikutus on bakteriostaattinen ja aikariippuvainen. Laboratoriotutkimusten mukaan florfenikoli tehoaa yleisimmin eristettyihin nautojen hengitystietulehduksiin liittyviin bakteereihin, kuten Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, ja Histophilus somni.
Florfenikolia pidetään vaikutukseltaan bakteriostaattisena, mutta in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet sen bakteriosidisen vaikutuksen Mannheimia haemolytica-, Pasteurella multocida-, ja Histophilus somni -bakteereihin.
CLSI (Clinical and Laboratory Standards Institute) on määrittänyt seuraavat florfenikolin raja-arvot naudan hengitystietulehduksen patogeeneille Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, ja Histophilus somni: herkkä ≤ 2 µg/ml, kohtalaisen herkkä: 4 µg/ml, resistentti: ≥ 8 µg/ml.
Resistenssiä florfenikolille välittää pääasiassa ulosvirtausjärjestelmä, joka pohjautuu spesifiseen (Flo-
R) tai moneen lääkeaineeseen vaikuttavaan (AcrAB-TolC) kuljetusmekanismiin. Mekanismeja vastaavat geenit on koodattu liikkuviin geneettisiin elementteihin, kuten plasmideihin, transposoneihin
tai geenikasetteihin. Kohdepatogeenien resistenssiä florfenikolille on raportoitu vain harvoin, ja se
liittyi ulosvirtauspumppuun ja floR-geeniin.
Vuosina 2004-2012 ympäri Eurooppaa kerättyjen naudoilta eristettyjen kohdemikrobien herkkyysseurantatutkimukset osoittivat florfenikolin tehon säilyneen muuttumattomana, eikä resistenttejä eristyksiä löytynyt. Pienimmät estävät pitoisuudet (MIC) näille in vitro on lueteltu alla olevassa taulukossa.
Laji | Vaihteluväli (µg/ml) | MIC50 (µg/ml) | MIC90 (µg/ml) |
Mannheimia haemolytica (n=217) | 0,25–4 | 0,7 | 0,9 |
Pasteurella multocida (n=226) | 0,125–8 | 0,3 | 0,5 |
Histophilus somni (n=128) | 0,125–0,5 | 0,2 | 0,3 |
Meloksikaami on oksikaami-ryhmään kuuluva, steroideihin kuulumaton tulehduskipulääke (NSAID), joka estää prostaglandiinisynteesiä ja näin lievittää tulehdusta ja kipua, vähentää tulehduseritettä ja alentaa kuumetta. Se vähentää leukosyyttien infiltraatiota tulehtuneeseen kudokseen. Se estää vähäisessä määrin myös kollageenin indusoimaa trombosyyttien aggregaatiota. Meloksikaamilla on myös endotoksiinien vaikutuksia estäviä ominaisuuksia, koska sen on osoitettu estävän vasikoilla, lypsylehmillä ja sioilla E. coli -endotoksiinin indusoimaa tromboksaani B2 -tuotantoa. Meloksikaamin hyötyosuus yhdistelmävalmisteella on alhaisempi kuin meloksikaamilla yksin käytettynä. Tämän vaikutusta valmisteen tulehduksen vastaiseen vaikutukseen ei ole tutkittu
kenttäkokeissa. Lääkkeellä on kuitenkin osoitettu olevan selkeä kuumetta alentava vaikutus 48 tunnin kuluessa annostelusta.
Farmakokinetiikka
Florfenikolin ja meloksikaamin keskimääräinen seerumin huippupitoisuus (Cmax) 4,6 mg/l ja 2,0 mg/l saavutettiin 10 tuntia ja 7 tuntia sen jälkeen, kun valmistetta oli annosteltu ihon alle suositusannoksella 1 ml/10 elopainokiloa. Florfenikolin tehokas pitoisuus plasmassa pysyi MIC90 -arvon 1 µg/ml yläpuolella 72 tuntia, arvon 0,5µg/ml yläpuolella 120 tuntia ja arvon 0,2 µg/ml yläpuolella 160 tuntia.
Florfenikoli jakautuu suurelta osin koko kehoon ja sitoutuu plasmaproteiineihin vain vähän (noin 20
%). Meloksikaami sitoutuu plasmaproteiineihin laajalti (97 %) ja jakautuu kaikkiin elimiin, joissa on hyvä perfuusio.
Florfenikoli erittyy pääasiassa virtsaan ja pienemmissä määrin ulosteisiin ja sen puoliintumisaika on
noin 60 tuntia. Meloksikaami erittyy sekä virtsaan että ulosteisiin ja sen puoliintumisaika on noin 23 tuntia.
Pakkauskoko
50 ml, 100 ml tai 250 ml injektiopullo pahvikotelossa. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.
