ABCDEFGHIJKLMNO
PQRSTUVWXYZΒΝΟΥΦ
AWADIK
amlodipine
Amlodipine 5 mg/cap & 10 mg/cap
Οι κάψουλες συσκευάζονται σε blisters (PVC-PVDC/ Aluminium foil) με τυπωμένα τα χαρακτηριστικά του προϊόντος και της παρτίδας. Κάθε blister περιέχει 14 ή 15 κάψουλες. Κάθε κουτί περιέχει 14 ή 30 κάψουλες και μία οδηγία χρήσης.
Αντιυπερτασικό, Αντιστηθαγχικό
Η αμλοδιπίνη αποτελεί αναστολέα της εισόδου των ιόντων ασβεστίου (αναστολέας των βραδέων διαύλων ασβεστίου ή ανταγωνιστής των ιόντων ασβεστίου) και αναστέλλει τη δια μέσου της κυτταρικής μεμβράνης είσοδο ιόντων ασβεστίου προς το εσωτερικό των καρδιακών κυττάρων και των λείων μυϊκών ινών.
Ο μηχανισμός της αντιϋπερτασικής δράσης της αμλοδιπίνης οφείλεται σε άμεση χαλαρωτική επίδραση στις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Ο ακριβής μηχανισμός δια του οποίου η αμλοδιπίνη βελτιώνει τη στηθάγχη δεν έχει πλήρως καθοριστεί, αλλά η αμλοδιπίνη μειώνει το ολικό ισχαιμικό φορτίο με τις ακόλουθες δύο δράσεις:
Η αμλοδιπίνη διαστέλλει τα περιφερικά αρτηριόλια και κατά συνέπεια, μειώνει τις ολικές περιφερικές αντιστάσεις (μεταφορτίο), το οποίο προσπαθεί να υπερνικήσει η καρδιά. Επειδή η καρδιακή συχνότητα παραμένει σταθερή, αυτή η αποφόρτιση της καρδιάς μειώνει την κατανάλωση ενέργειας από το μυοκάρδιο και τις απαιτήσεις αυτού σε οξυγόνο (6,7,8).
Ο μηχανισμός δράσης της αμλοδιπίνης πιθανώς αφορά και τη διαστολή των κυρίων κλάδων των στεφανιαίων αρτηριών και των στεφανιαίων αρτηριολίων, τόσο σε περιοχές υγιούς όσο και σε περιοχές ισχαιμικού μυοκαρδίου. Η αγγειοδιαστολή αυτή αμβλύνει τον αγγειοσπασμό των στεφανιαίων τον προκαλούμενο από το κάπνισμα.
Σε ασθενείς με υπέρταση, η άπαξ ημερήσια χορήγηση του φαρμάκου εξασφαλίζει κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση, καθ' όλη την διάρκεια του 24 ώρου. Λόγω της βραδείας έναρξης της δράσης του φαρμάκου δεν
παρατηρείται απότομη υπόταση επί χορηγήσεως της αμλοδιπίνης.
Σε ασθενείς με στηθάγχη, η άπαξ ημερήσια χορήγηση της αμλοδιπίνης αυξάνει τον ολικό χρόνο άσκησης, το χρόνο μέχρι ενάρξεως της στηθάγχης και το χρόνο μέχρι κατασπάσεως του ST διαστήματος κατά 1 mm, ενώ μειώνει τόσο τη συχνότητα των στηθαγχικών παροξυσμών, όσο και την κατανάλωση των δισκίων νιτρογλυκερίνης.
Μελέτες in vitro απέδειξαν ότι περίπου 97,5% της κυκλοφορούσης αμλοδιπίνης δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η αμλοδιπίνη δεν συνοδεύεται από οιαδήποτε ανεπιθύμητη μεταβολική επίδραση ή μεταβολές των λιπιδίων του πλάσματος και είναι κατάλληλη για χρήση σε ασθενείς με άσθμα, σακχαρώδη διαβήτη και οξεία ουρική αρθρίτιδα.
Φαρμακοκινητικές μελέτες έδειξαν ότι η αμλοδιπίνη δεν προκαλεί ιδιαίτερες μεταβολές στην φαρμακοκινητική της κυκλοσπορίνης.
Αιμοδυναμικές μελέτες και μία ελεγχόμενη κλινική μελέτη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κλάσης ΙΙ έως ΙΙΙ κατά τα κριτήρια της Καρδιολογικής Εταιρείας της Νέας Υόρκης έδειξαν ότι η αμλοδιπίνη δεν προκαλεί κλινική επιδείνωση όπως μετρήθηκε με την ανοχή στην άσκηση, το κλάσμα εξώθησης της αριστεράς κοιλίας και την κλινική συμπτωματολογία. Δεν έχουν γίνει μελέτες οι οποίες να αφορούν ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κλάσεως ΙV.
Μετά τη χορήγηση θεραπευτικών δόσεων από το στόμα, αμλοδιπίνη απορροφάται καλώς και δημιουργούνται κορυφαίες πυκνότητες του φαρμάκου μεταξύ 6-12 ωρών από της χορηγήσεώς του. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου υπολογίσθηκε ότι κυμαίνεται μεταξύ 64 και 80%. Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι περίπου 21 L/kg. Η απορρόφηση της αμλοδιπίνης δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής.
Η τελική ημιπερίοδος αποβολής από το πλάσμα είναι περίπου 35-50 ώρες και δικαιολογεί την άπαξ ημερήσια χορήγησή του. Σταθερές πυκνότητες του φαρμάκου στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 7-8 ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησής του.
Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο ποσοστό στο ήπαρ, μετατρεπόμενη σε αδρανείς μεταβολίτες και αποβάλλεται στα ούρα σε ποσοστό 10% υπό αναλλοίωτη μορφή και 60% υπό μορφή μεταβολιτών.
Η αμλοδιπίνη ενδείκνυται σαν φάρμακο πρώτης εκλογής για τη θεραπεία της υπέρτασης και μπορεί να χρησιμοποιηθεί σαν μονοθεραπεία για τον έλεγχο της αρτηριακής υπέρτασης στην πλειονότητα των ασθενών. Οι ασθενείς που δεν ρυθμίζονται επαρκώς με ένα αντιυπερτασικό φάρμακο, μπορεί να βελτιωθούν με την προσθήκη της αμλοδιπίνης στη θεραπεία, η οποία έχει χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με θειαζιδικά διουρητικά, β-αναστολείς ή αναστολείς των μετατρεπτικών ενζύμων της αγγειοτενσίνης.
Η αμλοδιπίνη ενδείκνυται σαν φάρμακο πρώτης εκλογής για τη θεραπεία της ισχαιμίας του μυοκαρδίου, που οφείλεται σε αποφρακτικές βλάβες των στεφανιαίων αρτηριών (σταθερή στηθάγχη). Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σαν μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα σε ασθενείς με στηθάγχη, η οποία είναι ανθεκτική στα νιτρώδη ή σε επαρκής δόσεις β-αναστολέων.
Η αμλοδιπίνη, αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις διυδροπυριδίνες.
Όπως με όλους τους ανταγωνιστές του ασβεστίου η ημιπερίοδος της αμλοδιπίνης παρατείνεται σε ασθενείς με ηπατοπάθεια, η δε συνιστώμενη δοσολογία στους ασθενείς αυτούς δεν έχει ακόμη καθοριστεί. Επομένως, στις περιπτώσεις αυτές απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου.
Χρήση επί νεφρικής ανεπάρκειας
Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται ευρέως σε αδρανείς μεταβολίτες, ενώ ποσοστό 10% του φαρμάκου αποβάλλεται αναλλοίωτο δια των ούρων. Μεταβολές των πυκνοτήτων της αμλοδιπίνης στο πλάσμα δεν συσχετίζονται προς το βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας. Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στους ασθενείς αυτούς στις συνήθεις δόσεις. Η αμλοδιπίνη δεν αιμοδιυλίζεται.
Χρήση επί ηλικιωμένων
Ο χρόνος επιτεύξεως κορυφαίων πυκνοτήτων της αμλοδιπίνης στο πλάσμα είναι παρόμοιος επί ηλικιωμένων και νεώτερων ασθενών. Η κάθαρση της αμλοδιπίνης τείνει να μειωθεί με αποτέλεσμα την αύξηση της περιοχής υπό την καμπύλη πυκνοτήτων και της ημιπεριόδου αποβολής του φαρμάκου επί ηλικιωμένων ασθενών (1.2). Η αμλοδιπίνη χρησιμοποιούμενη σε παρόμοιες δόσεις επί ηλικιωμένων ή νεωτέρων ασθενών είναι εξ ίσου καλώς ανεκτή (1.3). Ως εκ τούτου, συνιστάται το σύνηθες δοσολογικό σχήμα για τους ασθενείς αυτούς.
Δεν έχει καθοριστεί η ασφαλής χρήση της αμλοδιπίνης στην κύηση και τη γαλουχία στον άνθρωπο. Η αμλοδιπίνη δεν παρουσιάζει τοξικότητα σε μελέτες αναπαραγωγής στα πειραματόζωα, εκτός από το ότι παρατείνει την κύηση και τη διάρκεια του τοκετού επί αρουραίων σε δόσεις 50 φορές μεγαλύτερες της μέγιστης συνιστώμενης δόσης επί του ανθρώπου.
Κατά συνέπεια, η χρήση την κύηση επιτρέπεται μόνο εφ' όσον δεν υπάρχει ασφαλέστερη εναλλακτική θεραπεία και όταν η νόσος αυτή καθ' αυτή ενέχει μεγαλύτερη κίνδυνο για τη μητέρα και το παιδί.
Δεν εφαρμόζεται.
Η αμλοδιπίνη έχει χορηγηθεί με ασφάλεια σε συνδυασμό με θειαζιδικά διουρητικά, β- αναστολείς, αναστολείς των μετατρεπτικών ενζύμων της αγγειοτενσίνης, νιτρώδη μακράς διάρκειας δράσης, υπογλωσσίως χρησιμοποιούμενα σκευάσματα νιτρογλυκερίνης, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αντιβιοτικά και υπογλυκαιμικά από του στόματος φάρμακα.
Μελέτες υποδεικνύουν ότι η ταυτόχρονη χορήγηση αμλοδιπίνης και digoxin δεν μεταβάλλουν τις πυκνότητες της digoxin στο πλάσμα, ή την κάθαρση της digoxin επί υγιών εθελοντών καθώς και ότι η ταυτόχρονη χορήγηση αμλοδιπίνης και cimetidine δεν μεταβάλλουν τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αμλοδιπίνης.
Μελέτες in vitro με ανθρώπινο πλάσμα, υποδεικνύουν ότι η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τη δέσμευση υπό των πρωτεϊνών του πλάσματος των δοκιμασθέντων φαρμάκων (digoxin, phynytoin, warfarin ή indomethacin).
Σε υγιείς άρρενες εθελοντές η ταυτόχρονη χορήγηση αμλοδιπίνης δεν μεταβάλλει σημαντικά την επίδραση της warfarin στο χρόνο προθρομβίνης.
Καμία γνωστή.
Τόσο για την υπέρταση όσο και για τη στηθάγχη η συνήθης αρχική δόση της αμλοδιπίνης είναι 5 mg άπαξ ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί μέχρι τη μέγιστη δόση, των 10 mg, ανάλογα με την ανταπόκριση κάθε ασθενούς.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της αμλοδιπίνης επί ταυτόχρονης χορήγησης θειαζιδικών διουρητικών, β-αναστολέων και αναστολέων των μετατρεπτικών ενζύμων της αγγειοτενσίνης
Χρήση στα παιδιά
Δεν υπάρχει πείρα όσον αφορά τη χρήση της αμλοδιπίνης στα παιδιά.
Η πείρα, όσον αφορά την ηθελημένη υπέρβαση δοσολογίας της αμλοδιπίνης επί του ανθρώπου, είναι περιορισμένη. Η πλύση του στομάχου, μπορεί να είναι χρήσιμη σε ορισμένες περιπτώσεις. Τα υπάρχοντα στοιχεία υποδεικνύουν ότι η λήψη υπερβολικής δόσης μπορεί να προκαλέσει έντονη περιφερική αγγειοδιαστολή με επακόλουθη σημαντική και προφανώς παρατεταμένη περιφερική υπόταση. Η ύπαρξη κλινικής σημαντικής υπότασης, λόγω λήψης υπερβολικής δόσης της αμλοδιπίνης, απαιτεί τη δραστική υποστήριξη του καρδιαγγειακού συστήματος περιλαμβανομένης της παρακολούθησης της καρδιακής και της αναπνευστικής λειτουργίας, της ανύψωσης των κάτω άκρων και της ρύθμισης του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος και των αποβαλλομένων ούρων. Η χορήγηση αγγειοσυσπαστικών ουσιών, δυνατόν να είναι χρήσιμη για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου και της αρτηριακής πίεσης με την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχει αντένδειξη για τη χρήση τους. Η ενδοφλέβια χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου μπορεί να είναι χρήσιμη για την αποκατάσταση των επιδράσεων των ανταγωνιστών του ασβεστίου.
Δεδομένου ότι η αμλοδιπίνη δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό από τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η αιμοδιύληση δεν είναι πιθανόν να αποβεί χρήσιμη.
Η αμλοδιπίνη γίνεται καλώς ανεκτή από τους ασθενείς. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες με placebo που αφορούσαν ασθενείς με υπέρταση ή στηθάγχη, οι συνηθέστερα παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η κεφαλαλγία, το οίδημα, ο κάματος, η υπνηλία, η ναυτία, η επιγαστραλγία, η υπεραιμία του προσώπου, το αίσθημα παλμών και η ζάλη. Με μικρότερη συχνότητα παρατηρήθηκαν στην καθ' ημέρα πράξη ανεπιθύμητες ενέργειες που περιλαμβάνουν τον κνησμό, το εξάνθημα, τη δύσπνοια, την εξασθένηση, τις μυϊκές κράμπες, τη δυσπεψία, την υπερπλασία των ούλων και σπάνια το πολύμορφο ερύθημα.
Όπως και με τους άλλους αναστολείς των διαύλων του ασβεστίου τα ακόλουθα ανεπιθύμητα συμβάντα έχουν σπανίως αναφερθεί, τα οποία δεν μπορούν να διακριθούν από τις εκδηλώσεις της φυσικής εξέλιξης της υποκείμενης νόσου: έμφραγμα του μυοκαρδίου, αρρυθμία (που περιλαμβάνει την κοιλιακή ταχυκαρδία και την κολπική μαρμαρυγή) και προκάρδιο άλγος.
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικώς σημαντικές εργαστηριακές διαταραχές που να σχετίζονται με τη χρήση της αμλοδιπίνης.
Τρία (3) έτη.
Ο χρόνος ζωής του προϊόντος ισχύει υπό την προϋπόθεση ότι το προϊόν φυλάσσεται σύμφωνα με τις προτεινόμενες οδηγίες φύλαξης.
Το προϊόν πρέπει να διατηρείται στην συσκευασία που αναφέρεται και σε θερμοκρασία περιβάλλοντος.
Το φάρμακο αυτό σας το έγραψε ο γιατρός σας μόνο για το συγκεκριμένο ιατρικό σας πρόβλημα. Δεν θα πρέπει να το δίνετε σε άλλα άτομα ή να το χρησιμοποιείτε για κάποια άλλη πάθηση, χωρίς προηγουμένως να έχετε συμβουλευθεί το γιατρό σας. Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας εμφανιστεί κάποιο πρόβλημα με το φάρμακο, ενημερώσετε αμέσως το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Εάν έχετε οποιαδήποτε ερωτηματικά γύρω από τις πληροφορίες που αφορούν το φάρμακο που λαμβάνετε ή χρειάζεστε καλύτερη ενημέρωση για το ιατρικό σας πρόβλημα μη διστάσετε να ζητήσετε τις πληροφορίες αυτές από το γιατρό σας ή το φαρμακοποιό σας. Για να είναι αποτελεσματικό και ασφαλές το φάρμακο που σας χορηγήθηκε θα πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες που σας δόθηκαν. Για την ασφάλειά σας και την υγεία σας είναι απαραίτητο να διαβάσετε με προσοχή κάθε πληροφορία που αφορά το φάρμακο που σας χορηγήθηκε. Να μη διατηρείται τα φάρμακα σε ερμάρια του λουτρού, γιατί η ζέστη και η υγρασία μπορούν να αλλοιώσουν το φάρμακο και να το καταστήσουν επιβλαβές για την υγεία σας. Να μην κρατάτε φάρμακα που δεν τα χρειάζεστε πλέον ή που ήδη έχουν λήξει. Για μεγαλύτερη ασφάλεια κρατάτε όλα τα φάρμακα σε ασφαλές μέρος μακριά από τα παιδιά.