ABCDEFGHIJKLMNO
PQRSTUVWXYZΒΝΟΥΦ
GRANITRON
granisetron
Granisetron Hydrochloride,
α) Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση 3mg/3ml σε φύσιγγα β) Διάλυμα πόσιμο 1 mg/5ml
γ) Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο 2 mg/tab
Granisetron Hydrochloride 1.116 mg Ισοδύναμη με Granisetron βάση 1,000 mg
και περιέχει τα εξής έκδοχα: Sodium chloride, Water for injection.
Granisetron Hydrochloride 0.224 mg Ισοδύναμη με Granisetron βάση 0,2000 mg
και περιέχει τα εξής έκδοχα: Sorbitol, Sodium benzoate, Citric acid anhydrous, Flavours, Colorant, water purified.
Granisetron Hydrochloride 2,24 mg Ισοδύναμη με Granisetron βάση 2,00 mg
και περιέχει τα εξής έκδοχα: Lactose monohydrate, Hydroxypropyl methyl cellulose, Sodium starch glycolate, Cellulose microcrystalline, Magnesium stearate, Opadry.
Σύνθεση ανά 1 ml: Granisetron Hydrochloride 0.224 mg
Ισοδύναμη με Granisetron βάση | 0,2000 mg | |
Γ. Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο | ||
Σύνθεση ανά δισκίο: Granisetron Hydrochloride | 2,24 mg | |
Ισοδύναμη με Granisetron βάση | 2,00 mg | |
1.5. | ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ - ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ |
Φύσιγγα για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση: Κουτί μίας και δύο φυσιγγών από διαφανές γυαλί των 3 ml για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση.
Αντιεμετικό
3
Το φάρμακο είναι ισχυρό αντιεμετικό και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ ). Έρευνες με ραδιοϊσότοπα έδειξαν ότι το φάρμακο έχει ελάχιστη συγγένεια προς άλλους υποδοχείς, περιλαμβανομένων και των σημείων συνδέσεων της 5-ΗΤ και
2
των D
της ντοπαμίνης.
Το φάρμακο, χορηγούμενο ενδοφλεβίως, είναι αποτελεσματικό είτε προφυλακτικώς, είτε παρεμβατικώς, στην αντιμετώπιση του εμέτου και της ναυτίας που προκαλούνται μετά από χορήγηση κυτταροτοξικών φαρμάκων ή μετά από ολόσωμη έκθεση σε ακτινοβολία Χ.
Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα επίπεδα της προλακτίνης ή της αλδοστερόνης στο πλάσμα.
α. Γενικά χαρακτηριστικά
Βιομετατροπή: Η βιομετατροπή γίνεται με Ν-απομεθυλίωση και οξείδωση του αρωματικού δακτυλίου που ακολουθείται από σύζευξη.
Η φαρμακοκινητική του Granisetron hydrochloride δεν έδειξε σημαντικές αποκλίσεις από τη γραμμική φαρμακοκινητική όταν χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε μία δόση 4 φορές μεγαλύτερη της
συνιστώμενης κλινικής/θεραπευτικής δόσης.
β. Χαρακτηριστικά επί ασθενών
Η συγκέντρωση του Granisetron hydrochloride στο πλάσμα δεν συσχετίζεται σαφώς με την αντιεμετική αποτελεσματικότητα. Κλινικό όφελος μπορεί να προκύψει ακόμη και όταν το φάρμακο δεν είναι ανιχνεύσιμο στο πλάσμα.
Σε ηλικιωμένα άτομα, μετά από εφ’ άπαξ χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν εντός των ορίων που ανευρίσκονται σε μη ηλικιωμένα άτομα. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, τα δεδομένα δείχνουν ότι οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από εφ’ άπαξ ενδοφλέβια δόση, είναι γενικά όμοιες με εκείνες που παρατηρούνται σε υγιή άτομα. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια που οφείλεται σε νεοπλασματική προσβολή του ήπατος, η συνολική πλασματοκάθαρση μιας ενδοφλέβιας δόσης ήταν περίπου μισή σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς ηπατική προσβολή. Παρά αυτές τις μεταβολές, δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.
Στα παιδιά, μετά από χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιων δόσεων, η φαρμακοκινητική είναι παρόμοια με αυτήν των ενηλίκων όταν οι κατάλληλες παράμετροι (όγκος κατανομής, συνολική κάθαρση πλάσματος) προσαρμόζονται στο βάρος του σώματος.
Το φάρμακο ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία της ναυτίας και των εμέτων που σχετίζονται με τη χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία.
Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στην Granisetron.
Το φάρμακο μπορεί να ελαττώσει την κινητικότητα του παχέος εντέρου, ασθενείς με σημεία υποξείας εντερικής απόφραξης πρέπει να παρακολουθούνται μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου.
Στα παιδιά, το φάρμακο χορηγείται μόνο με τη μορφή της ενδοφλέβιας έγχυσης (εντός 5 λεπτών). Τα υπάρχοντα δεδομένα είναι ανεπαρκή προς το παρόν για να συστήσουν τη χορήγηση σε βραδεία ενδοφλέβια ένεση (εντός 30 δευτερολέπτων).
Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις για ηλικιωμένους ή ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
Δεδομένα που αφορούν καρκινογόνο έρευνα δύο ετών, έχουν δείξει αύξηση ηπατοκυτταρικού καρκινώματος ή/και αδενώματος σε αρουραίους και ποντικούς, αμφοτέρων των φύλων, σε δόση 50 mg/kg βάρους (η δόση για επίμυες ελαττώθηκε στα 25 mg/kg βάρους την ημέρα κατά την 59η εβδομάδα).
Αύξηση ηπατοκυτταρικής νεοπλασίας με 5 mg/kg βάρους ανιχνεύθηκε επίσης σε επίμυες και ποντικούς. Σε αμφότερα τα είδη δεν παρατηρήθηκαν φαρμακευτικές ενέργειες (ηπατοκυτταρική νεοπλασία) με χαμηλές δόσεις (1 mg/kg).
Σε διάφορες in vitro και in vivo μελέτες, το φάρμακο δεν έδειξε γενοτοξικές επιδράσεις σε κύτταρα θηλαστικών.
Προσοχή: Στην ταχεία χορήγηση (βραδεία ενδοφλέβια ένεση εντός 30 δευτερολέπτων), υπάρχει
Στους επίμυες και σκύλους στους οποίους χορηγήθηκε το φάρμακο, από του στόματος μία φορά την ημέρα επί 12 μήνες, δεν εμφανίστηκαν τοξικές ενέργειες, όταν οι χορηγούμενες δόσεις ήταν τουλάχιστον 125 φορές μεγαλύτερες της ενδοφλεβίου / από του στόματος θεραπευτικής δόσης. Το φάρμακο δεν ήταν μεταλλαξιογόνο σε θηλαστικά ή μη θηλαστικά in vivo ή in vitro και δεν υπήρχε ένδειξη επίδρασης στη σύνθεση του DNA, με την έννοια της τοξικότητας στο γένωμα. Σε υψηλότερες δόσεις το φάρμακο προκάλεσε κυτταρικό πολλαπλασιασμό στο ήπαρ επιμύων και ηπατοκυτταρικούς όγκους σε επίμυες και ποντίκια και στα οποία χορηγήθηκε το φάρμακο από του στόματος για όλη τη ζωή τους (2 έτη). Σε μελέτες διαρκείας 2 ετών δεν παρατηρήθηκαν ηπατοκυτταρικοί όγκοι σε τρωκτικά, όπου χορηγήθηκαν δόσεις 25 φορές υψηλότερες από την ενδοφλέβια κλινική δόση.
Συμπερασματικά, το φάρμακο χορηγήθηκε σε επίμυες και σκύλους χωρίς να προκαλέσει βλάβες για
12 μήνες και σε δόσεις πολύ μεγαλύτερες των θεραπευτικών. Το εύρημα της αύξησης των ηπατοκυτταρικών όγκων με υψηλές δόσεις στα τρωκτικά με χορήγηση του φαρμάκου σε όλη τους τη ζωή, δεν θεωρείται ότι συνιστά κίνδυνο για την ασφαλή βραχυχρόνια χρήση του φαρμάκου ως αντιεμετικού σε ανθρώπους.
Σε μελέτες επί τρωκτικών, το φάρμακο δεν προκάλεσε επαγωγή ή αναστολή του κυττοχρώματος
Ρ
450
που έχει σχέση με το ενζυματικό σύστημα μεταβολισμού των φαρμάκων. Στους ανθρώπους, η
επαγωγή του ηπατικού ενζύμου με φαινοβαρβιτάλη είχε ως αποτέλεσμα μία αύξηση της κάθαρσης στο σύνολο του πλάσματος του ενδοφλεβίως χορηγηθέντος φαρμάκου, κατά 25% περίπου.
Το φάρμακο έχει χορηγηθεί ασφαλώς σε ανθρώπους μαζί με βενζοδιαζεπίνες, νευροληπτικά και φάρμακα εναντίον του έλκους, που συνήθως αναγράφονται μαζί με αντιεμετικά. Επιπροσθέτως, το φάρμακο δεν έχει δείξει προφανή αλληλεπίδραση με φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε αντινεοπλασματική χημειοθεραπεία και είναι εμετογόνα.
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με ασθενείς που ευρίσκονται υπό αναισθησία. Το φάρμακο έχει, όμως, ασφαλώς χορηγηθεί μαζί με τους κοινώς χρησιμοποιούμενους ανιαισθητικούς και αναλγητικούς παράγοντες. Επιπροσθέτως, ανθρώπινες μικροσωματικές μελέτες
in vitro έχουν δείξει ότι η υποομάδα 3Α4 του κυττοχρώματος Ρ
450
(που συμμετέχει στο μεταβολισμό
μερικών από τους κυριότερους ναρκωτικούς, αναλγητικούς παράγοντες), δεν τροποποιείται από το φάρμακο.
Για την πρόληψη πρέπει να χορηγείται μία μοναδική δόση 3 mg, ως ενδοφλέβια έγχυση (διαλύματος του φαρμάκου σε 20-50ml υγρού έγχυσης) και με χρόνο χορήγησης διαρκείας 5 λεπτών, πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας.
Για τη θεραπεία της εγκατεστημένης ναυτίας και των εμέτων, μία μοναδική δόση φαρμάκου πρέπει
να χορηγείται ως έγχυση διαρκείας 5 λεπτών. Πρόσθετες θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου μπορούν να χορηγηθούν εάν χρειαστεί, με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 10 λεπτών.
Η μέγιστη δόση που μπορεί να χορηγηθεί εντός 24 ωρών, δεν θα πρέπει να ξεπεράσει τα 9mg. Υπάρχει κλινική εμπειρία για ασθενείς που έλαβαν ενδοφλεβίως την ημερησία δόση για μέχρι και 5 συνεχείς ημέρες σε έναν κύκλο θεραπείας.
Μια μοναδική δόση 20-40 μg/kg βάρους σώματος πρέπει να χορηγείται ως ενδοφλέβια έγχυση, διαλυμένη σε 10-30 ml υγρού έγχυσης και με χρόνο χορήγησης διαρκείας 5 λεπτών, πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας.
Τα υπάρχοντα δεδομένα είναι ανεπαρκή για να συστήσουν τη χορήγηση σε βραδεία ενδοφλέβια ένεση (εντός 30 δευτερολέπτων) στα παιδιά.
Όπως στους ενήλικες
Όπως στους ενήλικες
Όπως στους ενήλικες
Τα 3 mg/ 3 ml για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση διάρκειας 5 λεπτών.
Δίδονται 2 mg την ημέρα σε μία ή δύο δόσεις, κατά τη διάρκεια της κυτταροστατικής θεραπείας. Η πρώτη δόση χορηγείται μία ώρα πριν την έναρξη της θεραπείας.
Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου επηρεάζεται από τη συγχορήγηση dexamethasone.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να γίνεται συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για το φάρμακο.
Υπερδοσολογία με το φάρμακο έχει συμβεί. Αναφέρθηκε υπερδοσολογία μέχρι 38,5 mg Granisetron hydrochloride με μία μοναδική ένεση χωρίς εμφάνιση συμπτωμάτων ή μόνο την παρουσία ελαφρού πονοκέφαλου.
Τηλ. Κέντρου Δηλητηριάσεων: 7793777
Το φάρμακο ήταν καλώς ανεκτό σε μελέτες επί ανθρώπων. Όπως και με τα άλλα φάρμακα της κατηγορίας αυτής, παρατηρήθηκε κεφαλαλγία και δυσκοιλιότητα στις κλινικές δοκιμασίες. Τα συμπτώματα αυτά ήταν γενικώς ήπια ή μετρίου βαθμού και καλώς ανεκτά από τους ασθενείς. Αναφέρθηκαν ελάχιστες περιπτώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας, περιστασιακά σοβαρές (π.χ. αναφυλαξία). Αναφέρθηκαν επίσης και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων μικρού βαθμού δερματικών εξανθημάτων. Παρατηρήθηκε παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών. Η αύξηση αυτή ήταν γενικώς εντός των φυσιολογικών ορίων.
Τρία (3) χρόνια για όλες τις μορφές.
Οι φύσιγγες για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση που θα μείνουν εκτός συσκευασίας, δεν πρέπει να εκτίθενται στο ηλιακό φως.
Δεν πρέπει να καταψύχονται.
Το φάρμακο αυτό σας το έγραψε ο γιατρός σας μόνο για το συγκεκριμένο ιατρικό σας πρόβλημα. Δεν θα πρέπει να το δίνετε σε άλλα άτομα ή να το χρησιμοποιείτε για κάποια άλλη πάθηση, χωρίς προηγουμένως να έχετε συμβουλευθεί το γιατρό σας. Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας εμφανιστεί κάποιο πρόβλημα με το φάρμακο, ενημερώσετε αμέσως το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Εάν έχετε οποιαδήποτε ερωτηματικά γύρω από τις πληροφορίες που αφορούν το φάρμακο που λαμβάνετε ή χρειάζεστε καλύτερη ενημέρωση για το ιατρικό σας πρόβλημα μη διστάσετε να ζητήσετε τις πληροφορίες αυτές από το γιατρό σας ή το φαρμακοποιό σας. Για να είναι αποτελεσματικό και ασφαλές το φάρμακο που σας χορηγήθηκε θα πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες που σας δόθηκαν. Για την ασφάλειά σας και την υγεία σας είναι απαραίτητο να διαβάσετε με προσοχή κάθε πληροφορία που αφορά το φάρμακο που σας χορηγήθηκε. Να μη διατηρείται τα φάρμακα σε ερμάρια του λουτρού, γιατί η ζέστη και η υγρασία μπορούν να αλλοιώσουν το φάρμακο και να το καταστήσουν επιβλαβές για την υγεία σας. Να μην κρατάτε φάρμακα που δεν τα χρειάζεστε πλέον ή που ήδη έχουν λήξει. Για μεγαλύτερη ασφάλεια κρατάτε όλα τα φάρμακα σε ασφαλές μέρος μακριά από τα παιδιά.