ABCČDEFGHIJKLMN
OPQRŘSŠTUVWXYZŽ0-9
Dilizolen
linezolid
2MG/ML INF SOL 1X300ML
Velkoobchod: | 972,05 Kč |
Maloobchodní: | 1 341,42 Kč |
Uhrazen: | 629,50 Kč |
linezolidum
Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte i v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci Viz bod 4.
1. Co je Dilizolen a k čemu se používá
2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Dilizolen užívat
3. Jak se Dilizolen podává
4. Možné nežádoucí účinky
5. Jak Dilizolen uchovávat
6. Obsah balení a další informace
Dilizolen je antibiotikum ze skupiny oxazolidinonů. Účinkuje tak, že zastavuje růst určitých bakterií (choroboplodných zárodků), které způsobují infekce. Používá se k léčbě zánětu plic a některých infekcí na kůži nebo v podkoží. Váš lékař usoudil, že je Dilizolen vhodný k léčbě Vašeho onemocnění.
jestliže jste alergický(á) na linezolid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou
v bodě 6).
jestliže užíváte nebo jste v posledních dvou týdnech užíval(a) nějaký lék označovaný odborně jako inhibitor monoaminooxidázy (MAOI, např. fenelzin, isokarboxazid, selegilin nebo moklobemid). Tyto léky se užívají například k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby.
jestliže kojíte. Je to proto, že přípravek Dilizolen přechází do mateřského mléka a mohl by mít nepříznivý účinek na kojené dítě.
Před použitím přípravku Dilizolen se poraďte se se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou.
Dilizolen pro Vás nejspíš není vhodný, jestliže si na některou z následujících otázek odpovíte ano. Řekněte o tom svému lékaři, protože budete muset před léčbou a v jejím průběhu podstupovat pravidelná celková lékařská vyšetření a měření krevního tlaku. Možná se také rozhodne, že pro Vás bude vhodnější jiná léčba.
Pokud si nejste jist(a), zda se Vás tyto kategorie týkají, poraďte se se svým lékařem.
Máte vysoký krevní tlak (ať kvůli tomu užíváte nějaké léky, nebo ne)?
Zjistil Vám lékař zvýšenou činnost štítné žlázy?
Máte nádorové onemocnění nadledvin (tzv. feochromocytom) nebo tzv. karcinoidní syndrom (způsobovaný nádory v hormonálním systému, projevuje se průjmem, návaly horka nebo sípáním)?
Trpíte maniodepresivní poruchou, schizoafektivní poruchou, stavy zmatenosti nebo nějakou jinou duševní
poruchou?
Užíváte léky známé jako antagonisté opioidů, např. naloxon nebo opioidy/opiáty, např. buprenorfin? Používání těchto léků s linezolidem může vést k serotoninovému syndromu, což je potenciálně život ohrožující onemocnění (viz bod „Další léčivé přípravky a Dilizolen“).
Informujte svého lékaře dříve, než začnete tento přípravek užívat, jestliže:
se Vám snadno tvoří krevní podlitiny nebo snadno krvácíte,
trpíte anémií (chudokrevností),
jste náchylný (náchylná) k infekcím,
měl(a) jste v minulosti křeče,
trpíte nějakou jaterní nebo ledvinovou poruchou, zejména pokud podstupujete dialýzu,
trpíte průjmem.
Okamžitě informujte svého lékaře, jestliže v průběhu léčby:
budete mít problémy se zrakem, např. rozmazané vidění, změna barevného vidění, potíže se zaostřováním na detaily nebo zúžení zorného pole.
ztratíte citlivost ve vašich rukou nebo nohou, nebo budete mít pocit mravenčení nebo píchání v horních nebo dolních končetinách.
budete při užívání antibiotik včetně Dilizolenu nebo po něm trpět průjmem. V případě těžkého nebo přetrvávajícího průjmu, nebo pokud ve stolici zpozorujete krev nebo hlen, přestaňte Dilizolen ihned používat a poraďte se s lékařem. Neužívejte léky, které zastavují nebo zpomalují pohyb střev.
budete opakovaně trpět nevolností nebo zvracením, bolestí břicha nebo zrychleným dýcháním.
Hrozí riziko, že by mohl Dilizolen v některých případech reagovat s některými jinými léčivými přípravky a vyvolávat nežádoucí účinky, např. změnu krevního tlaku, tělesné teploty nebo srdečního tepu.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste v nedávné době užíval(a).
inhibitory monoaminooxidázy (MAOI, např. fenelzin, isokarboxazid, selegilin nebo moklobemid). Tyto
léky se užívají například k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby.
Také pokud užíváte některý z následujících léků, řekněte o tom svému lékaři. Lékař možná i přesto rozhodne, že Vám bude Dilizolen podávat, ale před léčbou a po ní budete muset podstupovat celkové lékařské vyšetření a měření krevního tlaku. V jiných případech může usoudit, že pro Vás bude vhodnější nějaká jiná léčba.
Přípravky k léčbě rýmy, léky proti nachlazení nebo chřipce obsahující pseudoefedrin nebo
fenylpropanolamin.
Některé léky k léčbě astmatu, např. salbutamol, terbutalin nebo fenoterol.
Některá antidepresiva, tzv. tricyklická antidepresiva nebo SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu). Takových přípravků je hodně, například amitriptylin, citalopram, klomipramin, dosulepin, doxepin, fluoxetin, fluvoxamin, imipramin, lofepramin, paroxetin nebo sertralin.
Léky k léčbě migrény, např. sumatriptan nebo zolmitriptan.
Léky k léčbě náhlých závažných alergických reakcí, např. adrenalin (epinefrin).
Léky, které zvyšují krevní tlak, např. noradrenalin (norepinefrin), dopamin nebo dobutamin.
Léky k léčbě středních až těžkých bolestí, např. pethidin.
Léky k léčbě úzkostných stavů, např. buspiron.
Léky, které zpomalují srážení krve, např. warfarin.
Antibiotikum nazývané rifampicin.
Léky používané k léčbě akutní nebo chronické bolesti známé jako opioidy nebo opiáty, jako je buprenorfin nebo antagonisté opioidů, jako je naloxon, které mohou být použity k blokování účinků opioidu. Tyto léky na sebe mohou s přípravkem Dilizolen navzájem působit a mohou se u Vás vyskytnout příznaky, jako jsou mimovolní, rytmické stahy svalů, včetně svalů ovládajících pohyb očí, neklid
s potřebou pohybu, halucinace, bezvědomí, nadměrné pocení, třes, zesílení reflexů, zvýšené napětí
svalovů, tělesná teplota nad 38 ° C. Pokud se u Vás vyskytnou takové příznaky, kontaktujte svého lékaře
Dilizolen můžete používat před jídlem, během jídla nebo i po jídle.
Nejezte velká množství zralého sýra, kvasnicových výtažků ani výtažků ze sójových bobů, např. sójové omáčky, a nepijte alkohol, zejména točené pivo a víno. Dilizolen totiž může reagovat s látkou zvanou tyramin, která se přirozeně vyskytuje v některých potravinách. Tato interakce může způsobit zvýšení krevního tlaku.
Začnete-li po jídle nebo pití pociťovat pulzující bolest hlavy, řekněte o tom svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře.
Účinek přípravku Dilizolen na těhotné ženy není znám. Proto nemá být v těhotenství podáván bez předchozí
porady s lékařem.
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Během užívání Dilizolenu nekojte, protože přípravek přechází do mateřského mléka a může mít vliv na
kojené dítě.
Dilizolen může vyvolávat závratě nebo problémy se zrakem. Dojde-li k tomu, neřiďte a neobsluhujte žádné
stroje.
Pamatujte, že pokud se necítíte dobře, může to snižovat Vaši schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
1 ml roztoku přípravku Dilizolen obsahuje 45,7 mg glukózy (13,7 g glukózy v jednom vaku).
Trpíte-li cukrovkou, řekněte o tom lékaři nebo zdravotní sestře.
1 ml roztoku přípravku Dilizolen obsahuje 0,38 mg sodíku (114 mg sodíku v jednom vaku).
Dodržujete-li dietu s nízkým obsahem sodíku, řekněte o tom lékaři nebo zdravotní sestře.
Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou.
Tento přípravek Vám bude podávat formou infuze do žíly lékař nebo zdravotní sestra. Doporučená dávka pro dospělé (starší 18 let včetně) je 300 ml (600 mg linezolidu) dvakrát denně. Podává se přímo do krevního řečiště formou nitrožilní infuze, která trvá 30 až 120 minut.
Podstupujete-li dialýzu kvůli selhání ledvin, máte Dilizolen užívat až po dialýze.
Léčba trvá obvykle 10 až 14 dní, maximálně může trvat 28 dní. Bezpečnost a účinnost tohoto přípravku nebyla posuzována pro léčbu delší než 28 dní. O tom, jak dlouho budete léčbu podstupovat, rozhodne Váš lékař.
Během používání přípravku Dilizolen Vám má lékař pravidelně provádět krevní testy a sledovat krevní
obraz.
Jestliže budete Dilizolen používat déle než 28 dní, má také sledovat Váš zrak.
Dilizolen se běžně nepoužívá k léčbě dětí a dospívajících (do 18 let věku).
Obáváte-li se, že jste možná dostal(a) příliš velké množství přípravku Dilizolen, řekněte o tom ihned svému lékaři nebo zdravotní sestře.
Tento přípravek budete dostávat pod bedlivým dohledem, a tak je nepravděpodobné, že byste nějakou dávku vynechal(a). Pokud se přesto budete domnívat, že jste nějakou dávku léčby vynechal(a), řekněte o tom hned lékaři nebo zdravotní sestře. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.
Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout
u každého.
Pokud se u Vás během léčby přípravkem Dilizolen projeví některý z těchto nežádoucích účinků, řekněte
Závažné nežádoucí účinky (s četností výskytu v závorkách) Dilizolenu jsou:
Závažná kožní onemocnění (není známo), otok, zejména v obličeji a na krku (není známo), sípání a/ nebo potíže s dýcháním (není známo). To může být známkou alergické reakce a je možné, že budete muset přestat Dilizolen užívat. Kožní reakce, jako je zarudlá kůže a olupování kůže (dermatitida) (méně časté), vyrážka (časté), svědění (časté).
problémy se zrakem, např. rozmazané vidění (méně časté), změna barevného vidění (není známo), potíže se zaostřováním na detaily (není známo) nebo zúžení zorného pole (vzácné).
těžký průjem se stopami krve a/nebo hlenu (kolitida související s antibiotiky, např. pseudomembranózní kolitida), který se může ve vzácných případech rozvinout do komplikovaného stavu ohrožujícího pacienta na životě (vzácné).
opakovaná nevolnost nebo zvracení, bolest břicha nebo zrychlené dýchání (není známo).
při používání přípravku Dilizolen byly zaznamenány také záchvaty (méně časté). Informujte svého lékaře, jestliže budete pociťovat rozrušení, zmatek, delirium, svalovou ztuhlost, třes, nekoordinovanost pohybů a křeče při současném užívání antidepresiv, tzv. SSRI (selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu; viz bod 2) (není známo).
Nevysvětlené krvácení nebo podlitiny, které mohou být způsobeny změnami v počtu určitých buněk v krvi, které mohou ovlivnit srážení krve nebo vést k chudokrevnosti (časté).
Změny v počtu některých buněk v krvi, které mohou ovlivnit Vaši schopnost bojovat s infekcí (časté), některé příznaky infekce zahrnují: jakoukoliv horečku (časté), bolest v krku (méně časté), vředy v ústech (méně časté) a únava (méně časté).
Zánět slinivky břišní (méně časté).
Křeče (méně časté).
Přechodné ischemické ataky (dočasná porucha průtoku krve do mozku způsobující krátkodobé symptomy, jako je ztráta zraku, slabost dolních končetin a paží, ztráta řeči a ztráta vědomí) (méně časté).
„Zvonění“ v uších (tinnitus) (méně časté).
Pacienti, kteří přípravek Dilizolen používali déle než 28 dní, si stěžovali také na necitlivost a brnění a
rozmazané vidění. Budete-li pociťovat jakékoli zrakové potíže, řekněte o nich co nejdříve svému lékaři.
Kvasinkové infekce, zejména poševní nebo v dutině ústní (moučnivka)
Bolest hlavy
Kovová pachuť v ústech
Průjem, nevolnost nebo zvracení
Změny některých hodnot krevních testů, např. hodnot, kterými se měří funkce ledvin nebo jater, nebo hladiny krevního cukru
Poruchy spánku
Zvýšený krevní tlak
Anémie (snížený počet červených krvinek)
Závrať
Místní nebo celková bolest břicha
Zácpa
Poruchy trávení
Lokalizovaná bolest
Zánět pochvy nebo genitálií (pohlavních orgánů) u žen
Brnění nebo necitlivost
Oteklý, bolavý nebo zbarvený jazyk
Bolest v místě a kolem místa vpichu jehly s infuzí
Zánět žil (také v místě vpichu jehly s infuzí)
Častější nucení na močení
Zimnice
Pocit žízně
Zvýšené pocení
Změna hladiny bílkovin, solí a enzymů v krvi, podle nichž se posuzuje funkce ledvin nebo jater
Hyponatrémie (snížení hladiny sodíku v krvi)
Selhání ledvin
Snížení počtu krevních destiček
Nadýmání
Bolest v místě vpichu
Zvýšení hladiny kreatininu
Bolest žaludku
Změna srdečního tepu (např. zrychlený tep)
Povrchové zbarvení zubů odstranitelné profesionálním vyčištěním zubů (ručním odstraněním zubního
kamene a plaku)
Alopecie (vypadávání vlasů)
Snížení počtu krevních buněk
Slabost a/nebo smyslové změny
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Pracovníci nemocnice zajistí, aby roztok přípravku Dilizolen nebyl používán po uplynutí doby použitelnosti vytištěné na vaku a aby Vám byl podán vždy hned po rozlomení ochranné pečeti. Před podáním roztoku ho pracovníci nemocnice ještě zkontrolují pohledem. Používán bude pouze čirý roztok neobsahující žádné částečky. Zajistí také, že bude roztok až do použití řádně skladován v krabici a fólii, aby byl chráněn před světlem, a mimo dohled a dosah dětí.
Po otevření:
Z mikrobiologického hlediska, pokud metoda otevření nevylučuje riziko mikrobiální kontaminace, se má přípravek použít okamžitě. Pokud se nepoužije okamžitě, za dobu a podmínky uchovávání odpovídá uživatel.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.
Léčivou látkou je linezolidum. 1 ml roztoku obsahuje linezolidum 2 mg.
Dalšími složkami jsou: monohydrát glukózy (typ cukru), dihydrát natrium-citrátu(E331), kyselina citronová (E330), kyselina chlorovodíková 10% (E507) nebo roztok hydroxidu sodného 100 g/l (E524) a voda na injekci.
Dilizolen je dodáván jako čirý bezbarvý roztok v jednovrstvých infuzních vacích z polyethylenu, které obsahují 300 ml roztoku (600 mg linezolidu).
Infuzní vaky jsou baleny v krabicích po 1 nebo po 10 vacích. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
Držitel rozhodnutí o registraci: Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Hvězdova 1716/2b
140 78 Praha 4
Česká republika Výrobce:
Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A.
19 Pelplińska Str.
83-200 Starogard Gdański
Polsko
Nizozemsko: Dilizolen 2 mg/ml oplossing voor infusie Polsko: Dilizolen 2 mg/ml roztwór do infuzji Slovenská republika: Dilizolen 2mg/ml infúzny roztok
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------->
DŮLEŽITÉ: Před tím, než přípravek předepíšete, si přečtěte Souhrn údajů o přípravku.
Linezolid není účinný v případě infekcí způsobených gramnegativními patogeny. Pokud je současně potvrzena infekce gramnegativním patogenem, nebo existuje podezření na její přítomnost, je třeba zahájit zvláštní doprovodnou léčbu proti gramnegativním organismům.
Polyethylenové infuzní vaky bez obsahu latexu připravené k jednorázovému použití. Vak obsahuje 300 ml roztoku a je zabalen v kartónové krabici. Jedna krabice obsahuje 1 nebo 10 infuzních vaků.
Dilizolen 2 mg/ml infuzní roztok obsahuje 2 mg/ml linezolidu v izotonickém bezbarvém roztoku. Další složky jsou: monohydrát glukózy, dihydrát natrium-citrátu (E331), kyselina citronová (E330), kyselina chlorovodíková 10% (E507) nebo roztok hydroxidu sodného 100 g/l (E524), voda na injekci.
Linezolid může být podáván pouze v nemocničním prostředí a po konzultaci se specialistou, jako je mikrobiolog nebo odborník na infekční choroby.
Pacienti, kteří zahájí léčbu parenterálně, mohou v případě klinické indikace přejít na perorální způsob podání. Za těchto okolností není potřeba upravovat stanovenou dávku, neboť linezolid vykazuje při perorálním podání biodostupnost přibližně 100%.
Infuzní roztok má být podáván po dobu 30 až 120 minut.
Doporučenou dávku linezolidu je třeba podávat intravenózně (i.v.) dvakrát denně.
Délka trvání léčby závisí na patogenu, na místě výskytu infekce a její závažnosti a na pacientově klinické odpovědi.
Následující doporučení ohledně délky trvání léčby odpovídají trváním uplatňovaným během klinických studií. Kratší doba léčby může být vhodná pro některé typy infekcí, které ale nebyly vyhodnoceny v klinických studiích.
Maximální délka trvání léčby je 28 dní. Bezpečnost a účinnost linezolidu nebyla stanovena pro léčby delší než 28 dní.
V případě infekcí doprovázených bakteriemií není nutné zvyšovat doporučené dávkování ani prodlužovat trvání léčby. Doporučené dávkování je následující:
Infekce | Dávkování a způsob podávání dvakrát denně | Délka trvání léčby | |||
Nozokomiální pneumonie | 600 mg dvakrát denně | 10-14 po sobě následujících dní | |||
Komunitní pneumonie | |||||
Komplikované měkkých tkání | infekce | kůže | a | 600 mg dvakrát denně |
Těžká porucha funkce ledvin (tj. clearance kreatininu CLCR < 30 ml/min): Dávkování není třeba upravovat. Vzhledem k tomu, že není známa klinická reakce na vystavení vysokým dávkám (až 10ti násobným) vůči dvěma primárním metabolitům linezolidu u pacientů se závažnou ledvinovou nedostatečností, musí být u těchto pacientů linezolid užíván se zvýšenou opatrností a pouze v případě, že očekávaný přínos léčby převáží teoretické riziko.
Vzhledem k tomu, že se během tříhodinové hemodialýzy odstraní přibližně 30% dávky linezolidu, má být linezolid u pacientů podstupujících hemodialýzu podáván až po ní. Primární metabolity linezolidu jsou do jisté míry odstraněny hemodialýzou, nicméně koncentrace těchto metabolitů je stále výrazně vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin, nebo s mírně až středně závažnou ledvinovou nedostatečností. Linezolid je tedy nutné podávat se zvýšenou opatrností u pacientů se závažnou ledvinovou nedostatečností, kteří podstupují dialýzu, a pouze v případě, že očekávaný přínos léčby převáží teoretické riziko.
Do dnešního dne nebyla popsaná zkušenost, kdy byl linezolid podán pacientům podstupujících kontinuální ambulantní peritoneální dialýzu (CADP) nebo jinou léčbu selhání ledvin (jinou než hemodialýza).
upravovat.
Nicméně dostupné jsou ale pouze omezené klinické údaje a doporučuje se podávat linezolid těmto pacientům pouze v případě, že se má za to, že očekávaný přínos léčby převáží teoretické riziko (viz body 4.4 a 5.2).
Hypersenzitivita na linezolid nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Linezolid nesmí být podáván pacientům užívajícím inhibitory monoaminooxidázy A nebo B (např. fenelzin,
izokarboxazid, selegilin, moklobemid) nebo v období dvou týdnů od podání tohoto typu léčivého přípravku.
V případě, že není k dispozici vybavení umožňující intenzivní a podrobné sledování a monitorování krevního tlaku, nesmí být linezolid podáván pacientům s některými následujícími klinickými diagnózami a v případě současného podávání následujících typů léčiv:
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, feochromocytomem, karcinoidem, tyrotoxikózou, bipolární depresí, schizoafektivní poruchou, akutními stavy zmatenosti.
Pacienti podstupující léčbu některým z následujících přípravků: Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická antidepresiva, agonisté receptoru serotoninu 5-HT1 (triptany), přímo i nepřímo účinkující sympatomimetika (tj. adrenergní bronchodilatancia, pseudoefedrin a fenylpropanolamin), látky s vazopresorickým účinkem (např. adrenalin / epinefrin, noradrenalin / norepinefrin ), dopaminergní látky (např. dopamin, dobutamin), pethidin a buspiron.
Kojení má být před zahájením léčby a během ní přerušeno (viz bod 4.6).
Myelosuprese
pacientů, kterým je podáván linezolid, byla pozorována myelosuprese (včetně anemie, leukopenie, pancytopenie a trombocytopenie). V případech, které poskytly konkrétní výsledek, se po přerušení podávání linezolidu dotčené hematologické parametry znovu vrátily zpět na hodnoty před zahájením léčby. Riziko těchto účinků je pravděpodobně spojeno s délkou trvání léčby. Starší pacienti léčení linezolidem mohou být vystaveni většímu riziku vzniku krevní dyskrázie než mladší pacienti. Trombocytopenie je běžnější u pacientů se závažnou ledvinovou nedostatečností, bez ohledu na to, zda pacient podstupuje či nepodstupuje dialýzu. Z tohoto důvodu je doporučeno podrobné sledování krevního obrazu u pacientů, kteří: již trpí anémií, granulocytopenií nebo trombocytopenií; kteří současně podstupují léčbu, která by mohla mít za následek snížení hladiny hemoglobinu, pokles hodnot krevního obrazu, nebo nepříznivý vliv na počet krevních destiček nebo jejich funkci; kteří trpí závažnou ledvinovou nedostatečností; a kteří podstupují léčbu po dobu 10-14 dnů. Takovým pacientům by měl být linezolid podáván pouze v případě, že je k dispozici podrobné sledování hladiny hemoglobinu, krevního obrazu a krevních destiček.
případě výskytu myelosuprese během léčby linezolidem je nutné léčbu zastavit, pokud není nezbytně nutné v léčbě pokračovat. V takovém případě je třeba zahájit intenzivní sledování krevního obrazu a aplikovat vhodné strategie léčby.
U všech pacientů, kterým je podáván linezolid, bez ohledu na výchozí krevní obraz, je dále doporučeno jednou týdně sledování krevního obrazu (tj. hladina hemoglobinu, trombocytů a celkový a diferenciální počet leukocytů).
Během studií, do nichž jsou zahrnuti pacienti, pro které není k dispozici žádná dostupná léčba, byl hlášen větší výskyt závažné anémie u pacientů, kterým byl linezolid podáván po dobu delší než maximální doporučená doba 28 dní. U těchto pacientů byla častěji vyžadována krevní transfuze. Případy anémie vyžadující krevní transfuzi byly rovněž hlášeny v postmarketingovém období, přičemž více případů se objevilo u pacientů, kterým byl linezolid podáván déle než 28 dní.
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy sideroblastické anémie. Většina pacientů, u nichž byl znám čas jejího nástupu, byla linezolidem léčena déle než 28 dnů. Většina pacientů se plně či částečně zotavila po vysazení linezolidu, a to bez ohledu na to, jestli byla anémie léčena, či nikoli.
Rozdíly v mortalitě v klinickém hodnocení u pacientů s krevními infekcemi vyvolanými grampozitivními mikroorganismy souvisejícími s katetrem
U pacientů zahrnutých do otevřené klinické studie léčby linezolidem, kteří trpěli závažnými infekcemi spojenými s intravaskulárním katetrem, byla zaznamenána zvýšená úmrtnost [78/363 (21,5%) oproti 58/363 (16,0%)]. Hlavním faktorem ovlivňujícím míru úmrtnosti byla grampozitivní infekce zjištěná při výchozím vyšetření. Míra úmrtnosti byla obdobná u pacientů s infekcí způsobenou čistě grampozitivními organizmy (poměr rizik 0,96; 95% interval spolehlivosti: 0,58 - 1,59), ale byla významně vyšší (p=0,0162) u pacientů, kterým byl podáván linezolid, postižených či nikoli jiným patogenem během výchozího vyšetření (poměr rizik 2,48; 95% interval spolehlivosti: 1,38-4,46). Nejvýraznější rozdíl byl zaznamenán v průběhu léčby a 7 dní po přerušení podávání hodnoceného léku. Ve skupině, které byl v rámci studie podáván linezolid, bylo více pacientů postiženo gramnegativními patogeny a více pacientů zemřelo v důsledku infekce způsobené gramnegativními patogeny či polymikrobiální infekce. V případě komplikovaných infekcí kůže a měkké tkáně u pacientů, u nichž je známa nebo možná současná infekce způsobená gramnegativními patogeny, může být linezolid podáván pouze v případě, že neexistuje jiná možná léčba. V takovém případě musí být zahájeno současné podávání léků proti gramnegativním organismům.
Antibiotiky způsobený průjem a kolitida, včetně pseudomembranózní kolitidy a průjmu způsobeného bakterií Clostridium difficile, byly zaznamenány v souvislosti s podáním téměř všech antibiotik, včetně linezolidu, se stupněm závažnosti od mírného průjmu po fatální kolitidu. Tuto diagnózu je tedy nutné vzít v potaz u pacientů trpících v průběhu léčby linezolidem, nebo po jejím ukončení, těžkým průjmem. V případě podezření na antibiotiky způsobený průjem nebo kolitidu, nebo v případě prokázání jejich výskytu, je třeba probíhající léčbu antibiotiky, včetně linezolidu, přerušit a ihned zahájit vhodná léčebná opatření. Léky inhibující peristaltiku nesmějí být v těchto případech podávány.
Laktátová acidóza
U pacientů léčených Dilizolenem byla hlášena laktátová acidóza. Pacienti, u kterých se objeví známky a příznaky metabolické acidózy, včetně opakované nevolnosti nebo zvracení, bolesti břicha, nízké hladiny bikarbonátu nebo hyperventilace během léčby linezolidem, by měli být okamžitě ošetřeni lékařem. Pokud se objeví laktátová acidóza, je třeba zvážit přínosy pokračujícího užívání přípravku Dilizolen oproti možným rizikům.
Mitochondriální dysfunkce
Linezolid inhibuje syntézu mitochondriálních proteinů. V důsledku této inhibice se mohou objevit nežádoucí účinky, jako je laktátová acidóza, anémie a neuropatie (optická a periferní); tyto příhody jsou častější, když je léčivo užíváno déle než 28 dnů.
Serotoninový syndrom
Zaznamenán byl také spontánní výskyt serotoninového syndromu, spojeného se současným podáním linezolidu a serotoninergních látek, jako jsou antidepresiva (např. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)). Současné podávání linezolidu a serotoninergních látek je tudíž kontraindikováno, kromě případů, kdy je současné podání linezolidu a serotoninergních látek zásadní. V takových případech musí být u pacientů pečlivě sledován případný výskyt příznaků serotoninového syndromu, jako je kognitivní dysfunkce, hyperpyrexie, hyperreflexie, nekoordinovanost. V případě výskytu takových příznaků má lékař zvážit přerušení léčby jednou, nebo oběma látkami. V případě vysazení serotoninergní látky může dojít k výskytu symptomů z vysazení.
Současné užívání s antagonisty opioidů, např. naloxonu nebo opioidů/opiátů, např. buprenorfinu může také vést k serotoninovému syndromu. Pokud je nutná souběžná léčba, doporučuje se pečlivé sledování pacienta. Při podezření na serotoninový syndrom je třeba zvážit snížení dávky nebo vysazení antagonisty opioidů/opiátů.
Periferní a optická neuropatie
U pacientů léčených linezolidem byla hlášena periferní neuropatie, stejně jako optická neuropatie a optická neuritida, které někdy progredují do ztráty zraku; tyto zprávy byly primárně u pacientů léčených déle než maximální doporučenou dobu 28 dnů.
Všichni pacienti by měli být poučeni, aby hlásili symptomy zrakového postižení, jako jsou změny zrakové ostrosti, změny barevného vidění, rozmazané vidění nebo poruchy zorného pole. V případě zpozorování symptomů zrakového postižení se doporučuje rychlé vyšetření očním lékařem. Pokud pacienti užívají linezolid déle, než je doporučená doba 28 dní, je třeba pravidelně sledovat jejich zrakovou funkci.
Pokud se objeví periferní nebo optická neuropatie, je třeba zvážit výhody pokračujícího užívání linezolidu oproti potenciálním rizikům.
U pacientů, kteří v současné době užívají nebo užívali antimykobakteriální léčiva k léčbě tuberkulózy, může být zvýšené riziko vzniku neuropatií.
Křeče
U pacientů léčených linezolidem byly hlášeny křeče. Ve většině těchto případů byly hlášeny záchvaty v anamnéze nebo rizikové faktory záchvatů. Pacienti mají být poučeni, aby informovali svého lékaře, pokud mají v anamnéze záchvaty.
Inhibitory monoaminooxidázy
Linezolid je reverzibilní neselektivní inhibitor monoaminooxidázy (IMAO); v dávkách používaných pro antibakteriální terapii však nemá antidepresivní účinek. K dispozici jsou pouze velmi omezená data z interakčních studií zabývajících se bezpečností linezolidu, pokud je podáván pacientům při souběžných medikacích, které by je mohly ohrozit inhibicí MAO. Proto se za těchto okolností linezolid nedoporučuje, pokud není možné detailní pozorování a sledování příjemce.
Užití spolu s jídly bohatými na tyramin
Pacienti by měli být poučeni, aby nekonzumovali velké množství potravin bohatých na tyramin.
Superinfekce
Účinky léčby linezolidem na normální flóru nebyly v klinických studiích hodnoceny.
Použití antibiotik může občas vést k nadměrnému růstu některých rezistentních organismů. Například přibližně 3% pacientů, kterým byly podávány doporučené dávky linezolidu, zaznamenalo během klinických studií kandidózu související s podáváním léků. Pokud se během léčby objeví superinfekce, je třeba přijmout vhodná opatření.
Zvláštní skupiny pacientů
Linezolid by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a pouze v
případě, kdy předpokládaný přínos převažuje nad teoretickým rizikem (viz body 4.2 a 5.2 ).
Doporučuje se, aby se linezolid podával pacientům s těžkou poruchou funkce jater pouze tehdy, když očekávaný přínos převažuje nad teoretickým rizikem.
Porucha fertility
Linezolid reverzibilně snížil fertilitu a vyvolal abnormální morfologii spermatu u dospělých potkaních samců, a to při dávkách přibližně odpovídajících dávkám očekávaných u lidí. Možnosti účinku linezolidu na mužský reprodukční systém nejsou známy.
Klinické studie
Bezpečnost a účinnost linezolidu po dobu delší než 28 dní nebyla stanovena.
Kontrolované klinické studie nezahrnovaly pacienty s lézemi diabetické nohy, dekubity nebo ischemickými lézemi, těžkými popáleninami nebo gangrénou. Zkušenosti s podáváním linezolidu při léčbě těchto stavů jsou proto omezené.
Pomocné látky
Jeden ml roztoku obsahuje 45,7 mg (tj. 13,7 g / 300 ml) glukózy. To je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus nebo jinými stavy spojenými s intolerancí glukózy. Jeden ml roztoku také obsahuje 0,38 mg (114 mg
/ 300 ml) sodíku. U pacientů na dietě s kontrolovaným obsahem sodíku by měl být vzat v úvahu obsah sodíku.
Inhibitory monoaminooxidázy
Linezolid je reverzibilní neselektivní inhibitor monoaminooxidázy (IMAO). Existuje jen velmi málo údajů získaných na základě interaktivních studií a o bezpečnosti linezolidu u pacientů užívajících léky, které by u nich mohly vyvolat riziko způsobené inhibicí MAO. Z toho důvodu není v těchto případech linezolid doporučen, pokud není k dispozici podrobné sledování a monitorování jeho příjemce.
Potenciální interakce vyvolávající zvýšení krevního tlaku
U zdravých normotenzních dobrovolníků dochází účinkem linezolidu ke zvyšování krevního tlaku, způsobenému pseudoefedrinem a fenylpropanolaminem. Současné podání linezolidu a pseudoefedrinu nebo fenylpropanolaminu má za následek průměrné zvýšení systolického krevního tlaku v řádu 30-40 mm Hg v porovnání s 11-15 mm Hg v případě podávání samotného linezolidu, 14-18 mm Hg v případě podání samotného pseudoefedrinu nebo samotného fenylpropanolaminu, a 8-11 mm Hg v případě placeba. U osob s hypertenzí nebyly studie tohoto typu provedeny. V případě léků s vasopresorickým účinkem, jako jsou dopaminergní látky, podávaných současně s linezolidem, je třeba pečlivě upravovat dávkování, aby bylo dosaženo požadovaného výsledku.
Potenciální serotonergní interakce
Potenciální léková interakce s dextrometorfanem byla studována u zdravých dobrovolníků. Byl jim podáván dextrometorfan (dvě dávky 20 mg se 4hodinovým odstupem) s linezolidem nebo bez něj. U zdravých jedinců, kterým byl podáván linezolid a dextrometorfan, nebyly pozorovány žádné příznaky serotoninového syndromu (zmatenost, delirium, neklid, chvění, červenání, diaforéza, hyperpyrexie).
Zkušenost po uvedení na trh: byl zaznamenán jeden případ, kdy se u pacienta projevily příznaky odpovídající serotoninovému syndromu při léčbě linezolidem a dextrometorfanem, které měly za následek ukončení podávání obou léků.
Zaznamenán byl také výskyt serotoninového syndromu spojeného se současným podáním linezolidu a serotoninergních látek, jako jsou antidepresiva (např. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)). S ohledem na kontraindikaci současného podávání obou léků, tj. linezolidu a serotoninergní látky, je třeba přizpůsobit léčbu pacientů, kteří vyžadují oba léky. Více informací naleznete v bodě ‘zvláštní upozornění a opatření pro použití’.
Současné užívání s antagonisty opioidů, např. naloxonu nebo opioidů / opiátů, např. buprenorfinu může také vést k serotoninovému syndromu (viz bod 4.4).
Užití s jídly bohatými na tyramin
pacientů používajících současně linezolid a méně než 100 mg tyraminu nebyla pozorována žádná signifikantní presorická reakce. Z toho vyplývá, že je nutné vyhnout se pouze konzumaci nadměrného množství potravin a nápojů s vysokým obsahem tyraminu (tj. zrající sýry, kvasnicové extrakty, nedestilované alkoholické nápoje a fermentované produkty ze sójových bobů, jako je sójová omáčka).
Léky metabolizované cytochromem P450
Linezolid není prokazatelně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP) a neinhibuje žádnou z klinicky významných lidských izoforem CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Stejně tak linezolid neindukuje isoenzymy P450 u potkanů. Při současném užívání linezolidu tudíž nejsou očekávány žádné lékové interakce vyvolané CYP450.
Rifampicin
Účinek rifampicinu na farmakokinetiku linezolidu byl zkoumán u šestnácti zdravých dospělých dobrovolníků mužského pohlaví, kterým byl podáván linezolid (600 mg dvakrát denně, po dobu 2,5 dne) současně s rifampicinem (600 mg jednou denně po dobu 8 dnů) nebo bez podání rifampicinu. Rifampicin snížil Cmax linezolidu o průměrných 21% [90% CI, 15, 27] a AUC o průměrných 32% [90% CI, 27, 37]. Mechanismus této interakce a její klinický význam nejsou známy.
Warfarin
Jakmile byl do stabilní léčby linezolidem začleněn warfarin, došlo k 10% snížení průměrného maxima INR při současném podávání obou léků s 5% snížením AUC INR. Od pacientů, kterým byl podáván warfarin a linezolid s cílem vyhodnocení klinického významu této léčby, neexistuje dostatek údajů.
Údaje o podávání linezolidu těhotným ženám jsou omezené. Studie prováděné na zvířatech prokázaly
reprodukční toxicitu. Pro člověka existuje potenciální riziko.
Linezolid nemá být podáván v těhotenství, pokud není jeho podání zcela nezbytné, tj. pouze v případě, že očekávaný přínos léčby převáží teoretické riziko.
Kojení
Údaje získané na základě studií prováděných na zvířatech naznačují, že linezolid a jeho metabolity se mohou vylučovat do mateřského mléka, a z toho důvodu je třeba přerušit kojení před zahájením léčby a v jejím průběhu.
Fertilita
Ve studiích na zvířatech linezolid způsobil snížení fertility.
Pacienty je třeba upozornit na možnost výskytu závratí nebo zhoršení zraku v průběhu léčby linezolidem. Je
třeba je upozornit, aby neřídili motorová vozidla a neobsluhovali stroje v případě těchto symptomů.
tabulce níže jsou uvedeny nežádoucí účinky, s frekvencí kauzality všech údajů, k nimž došlo v klinických hodnoceních, jichž se účastnilo více než 2000 dospělých pacientů, kteří dostávali doporučené dávky linezolidu po dobu až 28 dnů.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly průjem (8,4%), bolest hlavy (6,5%), nevolnost (6,3%) a zvracení (4,0%).
Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky spojené s léčbou, které měly za následek přerušení léčby, byly bolesti hlavy, průjem, nauzea a zvracení. Asi 3% pacientů přerušily léčbu z důvodu výskytu nežádoucích účinků.
Další nežádoucí účinky hlášené po uvedení na trh, jsou uvedeny v tabulce s kategorií četnosti „není známo“, neboť stávající četnost nelze určit z dostupných údajů.
Během léčby linezolidem byly s níže uvedenou četností pozorovány a zaznamenány tyto nežádoucí účinky: Velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), méně časté (≥ 1/1000 až <1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Třída | Časté | Méně časté | Vzácné | Velmi vzácné | Není známo (z |
(≥1/100 až | (≥1/1 000 až <1/100) | (≥1/10 000 až | (<1/10 000) | dostupných údajů | |
orgánových | <1/10) | <1/1 000) | nelze určit) | ||
systémů | |||||
Infekce a infestace | kandidóza, orální kandidóza, vaginální kandidóza, plísňové infekce | vaginitida | kolitida související s podáním antibiotik, včetně pseudomembr anózní kolitidy*. | ||
Poruchy krve a lymfatického systému | anaemie*† | leukopenie*, neutropenie, trombocytopenie*, eozinofilie | pancytopenie* | Myelosuprese *, sideroblastická anémie*, | |
Poruchy imunitního systému | anafylaxe | ||||
Poruchy metabolismu a výživy | hyponatraemie | laktátová acidóza* | |||
Psychiatrické poruchy | insomnie | ||||
Poruchy nervového systému | bolest hlavy, poruchy chuti (kovová chuť), závrať | křeče*, hypestezie, parestezie | Serotoninový syndrom**, periferní neuropatie* |
Poruchy oka | rozmazané vidění* | poruchy zorného pole* | optická neuropatie*, optická neuritida*, ztráta zraku*, změny ostrosti zraku*, změny barevného vidění* | ||
Poruchy ucha a labyrintu | tinitus | ||||
Srdeční poruchy | arytmie (tachykardie) | ||||
Cévní poruchy | hypertenze | Tranzitorní ischemická ataka, flebitida, tromboflebitida | |||
Gastrointestinální poruchy | průjem, nauzea, zvracení, lokalizovaná nebo celková bolest břicha, zácpa, dyspepsie | pankreatitida, gastritida, břišní distenze, s ucho v ústech, glositida, řídká stolice, stomatitida, zbarvení nebo onemocnění jazyka | Povrchové zbarvení zubů. | ||
Poruchy jater a žlučových cest | abnormální hodnoty jaterních testů; zvýšené hodnoty AST, ALT nebo alkalické fosfatázy. | zvýšená hodnota celkového bilirubinu |
Poruchy kůže a podkožní tkáně | svěděnívyrážka | kopřivka, dermatitida, nadměrné pocení | Bulózní onemocnění , popisované např. jako Stevens- Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, angioedém, alopecie. | ||
Poruchy ledvin a močových cest | Zvýšená hodnota dusíku močoviny (BUN) | selhání ledvin, polyurie, zvýšená hodnota kreatininu. | |||
Poruchy reprodukčního systému a prsu | vulvovaginá lní porucha | ||||
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | horečka, lokalizovaná bolest. | zimnice, únava, bolest v místě vpichu, zvýšený pocit žízně. | |||
Vyšetření | Biochemické: Zvýšená hladina LDH, kreatinkinázy, lipázy, amylázy nikoli nalačno. Snížená hladina celkového proteinu, albuminu, sodíku nebo vápníku. Zvýšená nebo snížená hladina draslíku nebo hydrogenuhličit anu. | Biochemické: zvýšená hladina sodíku a vápníku, snížení hladiny glukózy nikoli nalačno. Zvýšená nebo snížená hladina chloridu. |
Vyšetření | Hematologické: zvýšení počtu neutrofilů nebo eozinofilů, Snížení hladiny hemoglobinu, hematokritu nebo počtu erytrocytů, Snížení nebo zvýšení počtu trombocytů a leukocytů. | Hematologické: zvýšení počtu retikulocytů, snížení počtu neutrofilů. |
* Viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro použití
** Viz bod 4.3 Kontraindikace a 4.5 Interakce
† Viz níže
Ve vzácných případech byly následující nežádoucí reakce na linezolid hodnoceny jako vážné: lokalizovaná bolest břicha, přechodné ischemické ataky a hypertenze.
† Během kontrolovaných klinických studií, během nichž byl linezolid podáván pacientům po dobu až 28 dní, byla u 2,0 % pacientů zaznamenána anémie. Během programů pro pacienty, pro které neexistuje jiná léčebná alternativa, a kteří jsou postiženi životy ohrožujícími infekcemi spojenými s dalšími onemocněními, představoval počet pacientů, kterým byl podáván linezolid po dobu ≤ 28 dnů, a u kterých byla zaznamenána anémie, 2,5% (33/1326) ve srovnání s 12,3% (53/430), kterým byl lék podáván po dobu delší než 28 dní. Poměr případů, u nichž byla zaznamenána závažná anémie související s přípravkem, a která vyžadovala krevní transfuzi, byl 9% (3/33) u pacientů léčených ≤ 28 dní a 15% (8/53) u pacientů léčených déle než 28 dní.
Pediatrická populace:
Údaje o bezpečnosti získané na základě klinických studií prováděných na více než 500 pediatrických pacientů (ve věku od narození do 17 let) neprokázala odlišnost bezpečnostního profilu linezolidu u pediatrických pacientů od profilu u dospělých pacientů.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Není známo žádné specifické antidotum.
Nebyly zaznamenány žádné případy předávkování. Následující informace však mohou být užitečné:
Doporučena je podpůrná péče spolu s udržováním glomerulární filtrace. Přibližně 30% dávky linezolidu je vyloučeno během 3hodinové hemodialýzy, o vyloučení linezolidu peritoneální dialýzou či hemoperfuzí však neexistují žádné údaje.
Určeno k jedinému použití. Přebal odstraňte těsně před použitím, poté zkontrolujte těsnost pevným stiskem. V případě úniku tekutiny vak nepoužívejte, neboť může být ohrožena sterilita tekutiny. Před použitím vaku proveďte vizuální kontrolu tekutiny uvnitř a vak použijte pouze v případě, že je tekutina v něm zcela čirá, bez částic. Tyto vaky nejsou určeny pro sériové použití. Nevyužitá tekutina musí být zlikvidována.
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. Částečně použitý vak znovu nepřipojujte.
Infuzní roztok Dilizolen je kompatibilní s následujícími roztoky: nitrožilní infuze 5% glukózy, nitrožilní infuze
0,9% chloridu sodného, injekční roztok Ringer-laktát (Hartmannův roztok pro injekci).
Do roztoku nesmějí být přidávána žádná aditiva. Pokud je linezolid podáván současně s jinými léčivými přípravky, jednotlivé přípravky je třeba podávat odděleně a v souladu s příslušnými pokyny k použití. Stejně tak v případech, kdy je třeba použít tutéž intravenózní infuzní linku pro podání několika po sobě následujících látek, je nutné linku propláchnout vhodným roztokem před a po podání linezolidu.
U infuzního roztoku linezolidu byla zjištěna fyzikální inkompatibilita s následujícími složkami: amfotericin B, chlorpromazin hydrochlorid, diazepam, pentamidin- isethionát, erythromycin- laktobionát, sodná sůl fenytoinu a sulfamethoxazol / trimethoprim. Linezolid je dále chemicky neslučitelný s ceftriaxonem.
Před otevřením: 3 roky
Po otevření: Z mikrobiologického hlediska je nutné použít přípravek okamžitě, pokud způsob otevření nevylučuje riziko mikrobiální kontaminace. Pokud není přípravek spotřebován ihned, odpovídá za dobu a podmínky uchovávání v plném rozsahu uživatel.
Uchovávejte v původním obalu (přebal a krabička), dokud není přípravek připraven k použití, aby byl přípravek chráněn před světlem.